PVP kasutamine farmaatsiaalases uurimis- ja arendustegevuses (1)
PVP-st on saanud farmaatsia uurimis- ja arendustegevuses väga sageli kasutatav farmatseutiline polümeermaterjal ning selle eeliseid on üha enam tunnustatud, muutes selle küpseks mitmeotstarbeliseks farmatseutiliseks abiaineks. PVP on vees lahustuv polümeer, mida katalüüsib N-vinüül-2-pürrolidooni monomeeri. See imab väga kergesti niiskust ja aglomeerib. Üks selle kasutusomadustest on kergesti lahustuv polaarsetes orgaanilistes lahustites, nagu vesi ja etanool. Meditsiinilise povidooni molekulmass on vahemikus 10 000 kuni 700 000. Seda väljendatakse üldiselt K suurusena. Mida suurem on K, seda suurem on molekulmass, nagu on näidatud allolevas tabelis. PVP-l on palju suurepäraseid omadusi ning selle rakendamine farmaatsias on muutunud üha ulatuslikumaks, üha rohkem rakendusi. Allpool on kokku võetud selle kasutamise peamised aspektid farmaatsiapreparaatide väljatöötamisel ja uurimisel Hiinas.
1. Suukaudsete tahkete preparaatide sideained
PVP lahustub vees ja mõnes tavaliselt kasutatavas orgaanilises lahustis, mistõttu on see kasutatav paljudes olukordades. Esiteks võib kuumuse ja niiskuse suhtes tundlike ainete puhul PVP etanoolilahuse kasutamine sideainena välistada selliste tegurite nagu vesi ja kuumus mõju. Hüdrofoobsete ravimite puhul võib vesilahust ühtlaselt niisutada ja ravimiosakeste pind võib olla hüdrofiilne. Kasulik on suurendada ravimi lahustumist. Lisaks võib sideainena lisada kuiva pulbrina PVP-d. See võib parandada hüdrofoobsete ravimite koorumist, kui seda niisutatakse sobiva lahustiga granuleerimiseks või kuiva sideainena otseseks kokkupressimiseks. Tavaliselt kasutatavad K30 ja K25 PVPK30 annus on tavaliselt 2–5%. Kihiseva aine kasutamisel on PVP ideaalne liim, kuna kihisev aine nõuab niiskusesisalduse ranget kontrolli, PVP etanooli lahuse kasutamine liimina saab selle probleemi hästi lahendada. Saadud kihisevad tabletigraanulid on vastikud ja lahustuvad kiiresti ning võivad tugevalt vahutada. Kasutades sideainena umbes 5–10% PVP lahust, võib kasutada ka keevkihtpihustuskuivatusgranuleerimiseks. Spetsialist segas diklofenaknaatriumi tärklise, laktoosi jm, segas ja granuleeris DQD etanoolilahusega, et saada kiiresti vabanevad graanulid. Võtke osa toimeainet viivitamatult vabastavatest graanulitest ning seejärel etüültselluloosi, etanooli ja atsetooni lahusest, et katta toimeainet prolongeeritult vabastavad graanulid. Ülaltoodud kaks graanulit segatakse vastavalt 7K5-le ja seejärel kapseldatakse. Samuti on teatatud, et maos ujuvad toimeainet prolongeeritult vabastavad kapslid näitavad head ravimi vabanemist.
2.Kasutatakse suukaudsete vedelate preparaatide paksendamiseks ja paksendamiseks
PVP-l on pikk ajalugu suukaudsete vedelate ravimvormide paksendajana ja sellel on lai valik rakendusi. Näiteks saab seda kasutada hea paksendava stabilisaatorina emulsioonides ja suspensioonides, PVPK-90, ja polümeer adsorbeeritakse üksiku kolloidiooni pinnale, moodustades õhukese molekulide kihi, et vältida ühinemist. Ekspertide poolt dihüdroetorfiini transdermaalse manustamissüsteemi uuringus 50% PVP lisati ravimiraamatukogu valmistamise ajal. Tulemused näitasid, et PVP ja PVA ja glütseriini suhe on peamine tegur, mis mõjutab ravimiraamatukogu toimivust. PVP ravimite ladu lisamist on lihtne kuivatada ja kõveneda. Levofloksatsiini tunnustatakse praegu olulise ravitoimega oftalmoloogiaosakonnana. Spetsialist töötas sel eesmärgil välja levofloksatsiini silmatilgad antibakteriaalse ravimina. Kasutades paksendajana polüvinüülpürrolidooni (PVP), võib levofloksatsiini toimeainet prolongeeritult vabastavate silmatilkade koostis pärast silma tilgutamist moodustada silmamuna pinnale õhukese kile, erinevalt tavalistest silmatilkadest Suurem osa vedelast ravimist läheb kaotsi. , nii et ravim suudab säilitada suhteliselt pika raviaja silmas ja ravitoime tugevneb; ja PVP lahusel on teatav viskoossus, madal voolavus ja hea läbipaistvus, mis ei mõjuta vaatevälja. Õline silmasalv on soodsam. Kirjanduses on teatatud, et tselluloospolümeeride lisamine võib pikendada ravimi kokkupuuteaega nina limaskestaga, parandades seeläbi ravimi efektiivsust. Yang Jianhong [5] jt. Bl2-vitamiini ninatilkade nasaalse mukotsiliaarse toksilisuse hindamisuuringus lisati PVP paksendajana 1% PVР lahus ei avaldanud põhimõtteliselt mingit mõju ripsmete liikumisele kärnkonna suulael ja ripsmete liikumise suhteline pärssimise protsent oli 90%. %üleval.